ostovaar.ir

کد خبر : ۱۳۶۱۶
تاریخ انتشار: ۱۱ خرداد ۱۳۹۹ - ۱۰:۴۰ - 31 May 2020
به عنوان داروی اضافه شونده به فرمولاسیون حاوی لوودوپا/کربی دوپا در بیماران مبتلا به پارکینسون ایدیوپاتیک که دوره های خاموش را تجربه می کنند استفاده می شود...
موارد مصرف انتاکاپون

به عنوان داروی اضافه شونده به فرمولاسیون حاوی لوودوپا/کربی دوپا در بیماران مبتلا به پارکینسون ایدیوپاتیک که دوره های خاموش را تجربه می کنند استفاده می شود.


مکانیسم اثر انتاکاپون

یک مهار کننده ی برگشت پذیر و انتخابی کاتکول-او-متیل ترانسفراز است. در صورت مصرف انتاکاپون با لوودوپا، فارماکوکینتیک آن تغییر یافته و باعث افزایش ماندگاری سطح سرمی لوودوپا می شود ( در مقایسه با مصرف لوودوپا به تنهایی). افزایش سطح لوودوپا باعث افزایش جذب از سد خونی مغزی شده و اثرات مغزی دوپامین که متابولیت فعال لوودوپا است افزایش می یابد.


فارماکوکینتیک انتاکاپون

شروع اثر: سریع

ماکزیمم اثر: 1 ساعت

جذب: سریع

توزیع: IV:Vdss=20L

اتصال به پروتئین: 98% عمدتا آلبومین

متابولیسم: به ایزومر سیس تبدیل شده، سپس با گلوکورونیده شدن مستقیم داروی اصلی و ایزومر سیس آن، متابولیزه می شود.

زیست دست یابی: 35%

نیمه عمر: فاز B: 7/0 تا 4/0 ساعت، فاز Y: 4/2 ساعت

زمان رسیدن به پیک سرمی: 1 ساعت

دفع: مدفوع ( 90% ) ادرار (10%)


منع مصرف انتاکاپون

حساسیت شدید به انتاکاپون یا سایر ترکیبات فرمولاسیون


عوارض جانبی انتاکاپون

گوارشی: تهوع

عصبی عضلانی و اسکلتی: دیس کینزی

کاهش فشار ارتوستاتیک، سنکوپ، گیجی، خستگی، توهم، اضطراب، اسهال، درد شکمی، یبوست، استفراغ، تغییر رنگ ادرار به قهوه ای-نارنجی، هایپرکینزی، هایپوکینزی، درد کمر، تنگی نفس


تداخلات دارویی انتاکاپون

انتاکاپون باعث مهار آنزیم های زیر می شود:
COMT,CYP1A2(weak),CYP2A6(weak),CYP2C19(weak),CYP2C9(weak),CYP2D6(weak),CYP2E1(weak),CYP3A4(weak)

از مصرف همزمان انتاکاپون با پیموزاید خودداری شود.

انتاکاپون باعث افزایش سطح و اثرات داروهای زیر می شود:
Alcohol (ethyl), aripiperazole, CNS Depressants, COMT substrates, MAO inhibitors, methotrimeprazine, pimozide, SSRIs

سطح و اثرات انتاکاپون توسط داروهای زیر افزایش می یابد:
Droperidol, hydroxyzine, methotrimeprazine

تداخل الکل/غذا/گیاه
الکل باعث افزایش افسردگی می شود. غذا باعث شلاته شدن آهن و کاهش سطح سرمی آن می شود.


هشدار ها انتاکاپون

1. کاهش فشار ارتوستاتیک و سنکوپ در بیماران مستعد کاهش فشار ( مانند آنهایی که داروهای پایین آورنده فشار خون مصرف می کنند ) یا بیمارانی که دفعات گذرای کاهش فشار در آن ها دیده شده است، باید با احتیاط مصرف گردد.

2. ایجاد توهم که با مصرف لوودوپا کاهش می یابد.

3. در بیماران مبتلا به دیس کینزی با احتیاط مصرف شود. تشدید دیس کینزی و رابدومیلوز شدید گزارش شده است.

4. از مصرف همزمان انتاکاپون با مهار کننده های MAO خودداری کنید.

5. داروهای دوپامینرژیک با رفتارهای اجباری و یا کاهش کنترل هیجان که بصورت شرط بندی های بیمارگونه و افزایش میل جنسی بروز می کند در ارتباط است.

6. افزایش خطر ملانوما

7. داروهای دوپامینرژیک از دسته ی ارگوت ها با تظاهرات فیبروزی در ارتباط اند مانند فیبروز پشت صفاقی، انفیلتراسیون ریوی یا نشت و ضخیم شدن پرده جنب. مشخص نیست داروهایی مانند انتاکاپون این عارضه را داشته باشند.

8. در بیماران مبتلا به اختلال کبدی یا اختلال شدید کلیوی با احتیاط مصرف شود.

9. قطع درمان بطور ناگهانی نبایستی صورت پذیرد.

10. تغییر رنگ ادرار، بزاق یا عرق دیده می شود.

11. در بیماران مبتلا به بیماری دستگاه گوارش تحتانی یا مستعد بی آبی با احتیاط مصرف شود.

12. در صورت بروز اسهال طولانی مدت دارو قطع گردد.


توصیه های دارویی انتاکاپون

بدون توجه به غذا می توان مصرف نمود. بطور ناگهانی قطع نگردد.


ارسال نظر
نام:
ایمیل:
* نظر: